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〔通用名稱〕甲氧芐啶片(成分)
〔化學名稱〕5〔(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基〕-2,4-嘧啶二胺
〔英文名稱〕Trimethoprim Tablets
〔拼音名稱〕JIAYANG BIANDING PIAN
〔藥品類別〕磺胺類
〔性 狀〕白色片劑
〔適 應 症〕用於對其呈現敏感的大腸埃希菌,奇異變形桿菌,肺炎克雷伯菌和某些腸桿菌屬和腐生葡萄球菌等細菌所致的急性單純性下尿路感染初發病例。
〔用法用量〕治療急性單純性尿路感染,成人常用量:口服,一次0.1g,每12小時1次或一次0.2g,一日1次,療程7∼10日。腎功能損害成人患者需減量應用。肌酐清除率>30ml/min(0.5ml/s)時仍用成人常用量;肌酐清除率為15∼30ml/min(0.25∼0.5ml/s)時,每12小時服50mg;肌酐清除率<15ml/min(0.25ml/s)時不宜用本品。
〔注意事項〕1,下列情況應慎用:肝功能損害;由於葉酸缺乏的巨幼紅細胞性貧血或其他血液係統疾病;腎功能損害。2,用藥期間應定期進行周圍血象檢查,在療程長,服用劑量大,老年,營養不良及服用抗癲癇藥者易出現葉酸缺乏症,如周圍血象中白細胞或血小板等已有明顯減少則需停用本品。3,本品可空腹服用,如有胃腸道刺激症狀時也可與食物同服。4,如因服用本品引起葉酸缺乏時,可同時服用葉酸制劑,後者並不幹擾本品的抗菌活性,因細菌並不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制徵象發生,應即停用本品,並給予葉酸3∼6mg肌注,每日1次,使用3日或根據需要用藥至造血功能恢復正常,對長期,過量使用本品者可給予高劑量葉酸並延長療程。5,在無尿患者,本品的半衰期可自l0小時左右延長至20∼50小時。本品可經血液透析清除,故在透析後需補給維持量的全量;腹膜透析對本品自血中清除無影響。6,若與磺胺甲唑(SMZ)合用,兩者的劑量比為1:5(TMP:SMZ)為好。
〔不良反應〕1,由於本品對葉酸代謝的幹擾可產生血液係統不良反應,可出現白細胞減少,血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細胞及血小板減少係輕度,及時停藥可望恢復,也可加用葉酸制劑。2,過敏反應:可發生瘙癢,皮疹,偶可呈嚴重的滲出性多形紅斑。3,惡心,嘔吐,腹瀉等胃腸道反應,一般症狀輕微。4,偶可發生無菌性腦膜炎,有頭痛,頸項強直,惡心等表現。
〔藥理毒理〕甲氧芐啶(TMP)屬抑菌劑,為親脂性弱鹼,化學結構屬乙胺嘧啶類。其對大腸埃希菌,克雷伯菌屬,奇異變形桿菌,沙門菌屬,志賀菌屬均具有抗菌活性,對肺炎鏈球菌,淋病奈瑟菌,腦膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明顯,對銅綠假單胞菌無作用。本品作用機制為幹擾細菌的葉酸代謝。主要為選擇性抑制細菌的二氫葉酸還原 的活性,使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸,而合成葉酸是核酸生物合成的主要組成部分,因此本品阻止了細菌核酸和蛋白質的合成,且本品與細菌的二氫葉酸還原 的結合較之對哺乳類動物 的結合緊密5萬∼6萬倍。本品與磺胺藥合用可使細菌的葉酸合成代謝遭到雙重阻斷,有協同作用,使磺胺藥抗菌活性增強,並可使抑菌作用轉為殺菌作用,減少耐藥菌株產生。