產品簡介 »
* 產品簡介 本品為抗心絞痛藥。
* 適應症 慢性心衰、冠心病的長期治療,預防血管痙攣型和混合型心絞痛,心肌梗塞後的治療
* 用法和用量 10-20 mg/次,3次/日,口服。
* 特點
1、無肝臟首過效應,口服生物利用度達100%。
2、半衰期長,一次服藥後有效血藥濃度可持續8-10小時。
3、更適合心絞痛的長期預防及治療。
4、有效地控制夜間心絞痛。
5、正常治療劑量下無耐藥性發生。
6、進入國家基本用藥及公費醫療目錄。
* 分類 抗心絞痛藥
* 藥理作用
- 藥效學 本藥為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產物,可擴張外周血管,特別是增加靜脈血容量,減少回心血量,降低心臟前後負荷,減少心肌耗氧量;同時還可促進心肌血液重新分布,改善缺血區血流供應。
- 藥動學 口服吸收迅速,無肝臟首過效應,生物利用度可達100%,有效血藥濃度穩定,半衰期為5-6 hr,作用維持時間較長。口服吸收後分布迅速,服藥後10分鐘即出現在各組織中,30分鐘達高峰。心臟、腦組織和胰腺中含量較高,脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低。血漿蛋白結合率低。腎臟是主要排泄途徑,其次為膽汁排泄。口服48 hr內約有81%從尿中排泄,膽汁排泄量約有18%,在尿中排泄的主要形式為異山梨酯,佔48%,其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結合物,佔27%,以原型藥物排泄僅佔6%,膽汁排泄的主要形式也為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結合物,隨膽汁進入腸腔後被水解,釋放出的5-單硝酸異山梨酯,絕大部分又重新吸收至血液。
* 不良反應 可見輕微的頭痛,面部潮紅、灼熱感、惡心、眩暈、出汗。
* 禁忌症 青光眼,嚴重低血壓,休克,急性心肌梗塞者禁用,孕婦慎用。